生物催化

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西格列汀用酶

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一、产品概述

西格列汀用酶核心为R‑ω‑转氨酶(ω‑Transaminase),属于医药手性合成专用工业生物催化剂,专门用于 2 型糖尿病原料药西格列汀(Sitagliptin)手性中间体的酶法催化合成。
西格列汀是全球主流 DPP‑4 抑制剂类降糖药,传统化学合成路线工艺复杂、手性拆分成本高;转氨酶生物催化路线是当前公认的绿色工业化生产方案

二、催化原理

以西格列汀酮前体为底物,在转氨酶与辅酶磷酸吡哆醛(PLP)作用下,完成不对称转氨反应,一步生成高光学纯度的 (R)- 西格列汀手性胺中间体,精准控制目标手性构型,省去传统工艺昂贵的手性拆分步骤。

三、核心产品优势

  1. 手性选择性极高:产物 e.e. 值(光学纯度)可达 99.9% 以上,原料药品质稳定达标药典要求

  2. 转化率高:底物转化率可达 90‑95%,大幅提升原料利用率、降低副产物生成

  3. 绿色环保:反应条件温和(常温常压),减少重金属催化剂、高污染有机溶剂消耗,三废排放量显著下降

  4. 适配工业化放大:可选游离酶 / 固定化酶剂型;固定化酶可回收循环使用,降低吨药生产成本,适合万吨级原料药产线落地

  5. 工艺兼容性强:可适配水相、助溶剂反应体系,pH、温度窗口宽,生产操作简便易控

四、应用领域

医药原料药生物合成、西格列汀中间体生产、定制手性胺催化项目,属于工业化医药酶制剂产品线。

Enzyme for Sitagliptin西格列汀酶.png